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差熱分析在藥品質(zhì)量研究中的應(yīng)用

作者:宋檢 時間:2022-10-26 來源:互聯(lián)網(wǎng)

近年來,熱分析(Therma lanalysis,TA)廣泛應(yīng)用于藥品、食品、化妝品、陶瓷、紡織、航天等眾多研究領(lǐng)域中,特別是在藥品質(zhì)量研究過程中有其獨(dú)到之處。據(jù)統(tǒng)計,在藥物研究領(lǐng)域中,熱分析的使用占10%~13%。不少國家已經(jīng)把熱分析方法作為控制藥品質(zhì)量的主要方法,美國藥典、英國藥典、歐洲藥典與日本藥局方均已經(jīng)將其作為法定方法收載。我國的2005年版《藥典》首次將熱分析收入,并規(guī)定有關(guān)的新藥申報資料中必須要有熱分析的檢驗(yàn)報告,因此熱分析方法引起了業(yè)內(nèi)人士的日益重視。


那么熱分析具有什么樣的特點(diǎn),一般都應(yīng)用在哪些領(lǐng)域?在實(shí)際的應(yīng)用中應(yīng)該注意哪些問題?


(1)便捷靈敏優(yōu)勢突出

藥物在程序升溫的過程中,會表現(xiàn)出來熔融、晶態(tài)變化、分解等熱特征,對進(jìn)行分析從而得出相關(guān)結(jié)果的過程就是熱分析,這種方法可分為差時掃描量熱法(DSC)和熱重分析法(TG)兩種。在藥品質(zhì)量研究中,熱分析一般用于晶型變化、熔點(diǎn)測定、相容性變化、*佳配方篩選、降解反應(yīng)過程、水分以及揮發(fā)物質(zhì)的檢測等。熱分析可以在較短的時間內(nèi)獲得需要復(fù)雜技術(shù)的或者長期研究才能得到的各種信息。

這種方法使用樣品量少,并且具有靈敏、快捷的特點(diǎn)。例如,對于藥品穩(wěn)定性的測定,以前往往需要幾年的時間,而使用熱分析方法,在特定的溫度條件下只要幾個月就可以了。


(2)應(yīng)用范圍日益擴(kuò)大

近年來,熱分析應(yīng)用范圍不斷擴(kuò)大,目前在化學(xué)藥品對照品、中藥化學(xué)對照品、生物化學(xué)藥品、藥用高分子材料、藥用輔料以及納米材料方面都能發(fā)揮很好的作用。

熱分析在藥物多晶型測定,水分的測定、降解物和穩(wěn)定性的測定以及*佳配方篩選方面的應(yīng)用尤其突出:藥物的多晶型直接關(guān)系到療效,所以有關(guān)研究日益受到人們的重視,而熱分析是測定藥物多晶型*有效的手段之一。相對于目前常用的紅外光譜分析與X線衍射測晶型方法,熱分析方法不但可以測定藥物的多晶型,還可以測得其晶型是單向性晶型還是可逆性晶型。藥物多晶型形成因素復(fù)雜,溫度、濕度和壓強(qiáng)的改變都可以導(dǎo)致晶型的轉(zhuǎn)變。通過熱分析,借助于相關(guān)公式,可以進(jìn)行晶型轉(zhuǎn)換的動力學(xué)計算,計算活化能和轉(zhuǎn)化速率。

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