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藥物晶型檢測標(biāo)準(zhǔn)和檢測內(nèi)容

作者:百檢網(wǎng) 時間:2022-05-31 來源:互聯(lián)網(wǎng)

  什么是藥物晶型呢?物質(zhì)的狀態(tài)可以有多種描述方式,對于固體藥物的存在狀態(tài),除以外觀形狀和狀態(tài)進行大體描述外,準(zhǔn)確專業(yè)的描述方法是應(yīng)用不同檢測技術(shù)獲得一組參數(shù)來確定物質(zhì)的存在狀態(tài),即藥物的晶型狀態(tài)。同一藥物的不同晶型在外觀、溶解度、熔點、溶出度、生物有效性等方面可能會有顯著不同,從而影響了藥物的穩(wěn)定性、生物利用度及療效,藥物多晶型現(xiàn)象是影響藥品質(zhì)量與臨床療效的重要因素之一,因此對存在多晶型的藥物進行研發(fā)以及審評時,應(yīng)對其晶型分析予以特別的關(guān)注。

  藥物晶型結(jié)構(gòu)研究:

  1.藥物的晶型包括藥物分子排列不同形成的各種狀態(tài),也包括與其他分子共同存在時形成的共晶狀態(tài)。在藥物晶型研究中,與活性成分(API)形成共晶的常用物質(zhì)主要有溶劑、酸或堿(成鹽時也可以形成共晶),或其他小分子。

  藥物晶型檢測標(biāo)準(zhǔn)和檢測內(nèi)容

  2.當(dāng)前藥物晶型研究重點:尋找“優(yōu)勢藥物晶型”。優(yōu)勢藥物晶型物質(zhì)狀態(tài)可以是物質(zhì)的一種或多種晶型狀態(tài),故可選擇一種晶型作為藥用晶型物質(zhì),亦可按一定比例選擇兩種或多種晶型物質(zhì)的混合狀態(tài)作為藥用晶型物質(zhì)使用。

  藥物晶型結(jié)構(gòu)分析:

  藥物晶型的定量定性,當(dāng)前已有多種方法,定性鑒別在藥學(xué)研究中占比較大,當(dāng)前較為成熟的方法主要有XRD、DSC、TGA、IR、RM等。

  (1)紅外光譜法(IR)

  (2)熱重法(TG)

  (3)拉曼光譜法(RM)

  (4)單晶X射線衍射法(SXRD)

  (5)差示掃描量熱法(DSC)

  (6)粉末X射線衍射法(PXRD)

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