PEG潤飾劑是帶有官能團(tuán)的聚乙2醇，重要用于卵白質(zhì)藥物潤飾，以增長體內(nèi)半衰期，下降免疫原性，同時(shí)還可以增長藥物的水溶性。又稱聚乙2醇潤飾劑，潤飾性PEG，PEG潤飾劑等。近幾年來潤飾性PEG在制藥研發(fā)中運(yùn)用普遍。由于聚乙2醇鏈的空間攔阻感化使得被潤飾卵白對(duì)卵白酶酶解的抵御才能年夜為進(jìn)步，同時(shí)被潤飾份子的份子排阻體積顯著增年夜，使得其腎臟過濾消除率下降明顯。近來，卵白質(zhì)多肽等生物年夜份子藥物和自然產(chǎn)品藥物份子被愈來愈多的運(yùn)用于疾病醫(yī)治范疇，*年夜地推進(jìn)了醫(yī)藥奇跡的成長。但是，生物份子在藥用進(jìn)程中的感化卻因?yàn)槠浒胨テ诙獭⑤p易發(fā)生免疫原性抗原性、易被酶解、有必定藥理毒性等題目被年夜年夜限定。為辦理該題目，經(jīng)由過程對(duì)藥物份子舉行聚乙2醇化學(xué)潤飾來到達(dá)延伸藥效的目標(biāo)。同時(shí)，聚乙2醇份子的構(gòu)造特異性使得肝臟網(wǎng)狀內(nèi)皮體系對(duì)被潤飾卵白的辨認(rèn)攝取和消除才能有所下降，而且可以下降或清除引誘發(fā)生中和抗體和與抗體聯(lián)合的才能，使其難以被免疫體系辨認(rèn)和消除，以上這些感化使得聚乙2醇潤飾后的藥物份子具有了**未潤飾藥物更加優(yōu)秀的藥理藥代機(jī)能。用聚乙2醇潤飾卵白質(zhì)在醫(yī)治上的好處包含削減腎臟與細(xì)胞消除，延伸半衰期；加強(qiáng)對(duì)卵白水解的掩護(hù)；下降毒性。使生物活性卵白質(zhì)聚乙2醇化的目標(biāo)是改良其藥物動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)機(jī)能，而保存自然卵白質(zhì)的內(nèi)涵生物學(xué)活性。聚乙2醇(polyethylene glycol，PEG)是1種平安的、無活性、無毒的聚合物，經(jīng)常使用于份子潤飾。PEG潤飾劑罕見的潤飾基團(tuán)年夜致可總結(jié)以下：氨基（-Amine）-NH2，氨甲基-CH2-NH2，馬來酰亞胺-Mal，羧基-COOH,巰基（-Thiol）-SH，丙醛-ALD，虎魄酰亞胺碳酸酯-SC，虎魄酰亞胺乙酸酯-SCM，虎魄酰亞胺丙酸酯-SPA，虎魄酰亞胺虎魄酸酯-SS，虎魄酰亞胺-NHS，2硫吡啶基-OPSS，丙酸基-CH2CH2COOH，醛基-CHO，正吡啶2硫基-S-S-Pyridine，巰酯基-VS，丙烯酸基-Acrylate，丙烯酸基-AC，疊氮基-Azide，生物素基-Biotin，環(huán)氧基-EP，熒光素基-Fluorescein，戊2酸基-GA，酰肼基-Hydrazide，炔基-Alkyne，對(duì)硝基苯碳酸酯基-NPC，異氰酸基-NCO，鄰2硫吡啶基-OPSS，硅烷基-Silane，-SVA，BOC-，羧甲基-CM，F(xiàn)moc-NH-。為進(jìn)步藥理學(xué)活性和臨床療效，需對(duì)聚乙2醇卵白質(zhì)的藥物動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)舉行優(yōu)化，而PEG聚合物鏈的構(gòu)造、長度、份子量和潤飾辦法等均是影響優(yōu)化的身分。

PEG潤飾劑分類:

（1）雙官能團(tuán)潤飾劑
　　HCOO-PEG-COOH
　　NH2-PEG-NH2
　　OH-PEG-COOH
　　OH-PEG-NH2
　　HCL?NH2-PEG-COOH
　　MAL－PEG－NHS

（2）分枝形PEG潤飾劑
　　(mPEG)2-NHS
　　(mPEG)2-ALD
　　(mPEG)2-NH2
　　(mPEG)2-MAL

（3）直鏈PEG潤飾劑
　　mPEG-SC
　　mPEG-SCM
　　mPEG-SPA
　　mPEG-OTS
　　mPEG-SH
　　mPEG-ALD
　　mPEG-butyrALD
　　mPEG-SS