隨著化學工業和有機化學、藥理學的發展，化學合成藥的品種、產量和產值等均在制藥工業中占首要地位。化學合成藥的發展已有一百多年歷史，乙醚、氯仿等麻醉劑在外科和牙科手術中的成功應用，標志著化學合成藥正式出現在醫療史上。在全球排名前50位的暢銷藥物中，絕大多數為化學合成藥，世界上臨床使用的化學合成藥物品種已多達數千種。

化學合成藥的生產，大致分為化學合成結合微生物合成、部分化學合成以及全化學合成。化學合成結合微生物合成，可使許多藥品的生產過程更為經濟合理,例如合成氨基酸、維生素C和激素等。部分化學合成藥是以具有一定基本結構的天然產物作為中間體進行化學加工，制得如激素、抗生素、維生素A、E。大多數化學合成藥是用基本化工原料和化工產品經各種不同的化學反應制得，如各種解熱鎮痛藥、磺胺藥。

化學合成藥是對人體具有預防、治療及診斷作用的原料藥，經過一系列反應過程制得，一般都是單一的化學結構的純物質，以結構較簡單的化合物或具有一定基本結構的天然產物為原料。解析合成藥的配方，對合成藥中的成分作用有詳細的了解，一般可采用ICP-MS、離子色譜、紅外光譜、X熒光光譜分析等手段。